Sabutoclax, Purity≥98%
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| CAS | 1228108-65-3 |
|---|---|
| 英文名称 | Sabutoclax |
| 别名 | BI-97C1 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 分子量 | 700.78 |
| 外观（性状） | Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD26142645 |
| SMILES | O=C(C1=C(O)C(O)=CC2=C(O)C(C3=C(C)C=C4C(C(NCC(C5=CC=CC=C5)C)=O)=C(O)C(O)=CC4=C3O)=C(C)C=C12)NCC(C6=CC=CC=C6)C |
| 描述 | Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂。(Sabutoclax is a potent and selective inhibitor of the Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1).) |
| 靶点 | Bcl-2;Bcl-xL;Bfl-1;Mcl-1 |
| 通路 | Apoptosis |
| In Vitro | BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。[1]说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。[2] |
| In Vivo | BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。[1] Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。[2] |
| 动物实验 | Animal Models: 携带人类前列腺癌移植瘤的Bcl-2转基因小鼠; Dosages: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg; Administration: 腹腔处理[1] |
| 数据来源文献 | [1] Wei J, et al. J Med Chem, 2010, 53(10), 4166-4176 |
| 规格 | 5mg |
| 单位 | 瓶 |
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