WZ3146, Purity≥98%
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| CAS | 1214265-56-1 |
|---|---|
| 英文名称 | WZ3146 |
| 别名 | N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 分子量 | 464.95 |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD18074503 |
| SMILES | CN1CCN(C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(OC4=CC(NC(C=C)=O)=CC=C4)=N3)Cl)CC1 |
| 描述 | WZ3146是一种新型EGFR抑制剂(WZ3146 is a novel EGFR inhibitor) |
| 靶点 | EGFR |
| 通路 | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| 生物活性 | WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRE746_A750，EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。[1] |
| In Vitro | WZ3146是一种新型EGFR抑制剂，抑制EGFR T790M细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化[1]。 |
| 激酶实验 | 使用96孔格式的ATP/NADH偶联测定系统，一式三份进行体外抑制酶动力学测定。最终反应混合物含有0.5mg/mL牛血清白蛋白（BSA），2mM MnCl2,1mM磷酸（烯醇）丙酮酸，1mM TCEP，0.1M Hepes 7.4,2.5mM聚 - [Glu4Tyr1]肽，最终的1/50来自兔肌肉，0.5mM NADH，0.5μMEGFR激酶，100μMATP和不同量的抑制剂的丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶的反应混合物体积。将抑制剂和ATP混合并用所有其它成分从混合物中制备单独的原料，并最后加入后者以开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据[1]。 |
| 动物实验 | 通过MTS测定评估生长和生长抑制。将Ba/F3细胞暴露于WZ3146处理72小时。通过MTS测定评估生长和生长抑制[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4. |
| 规格 | 5mg10mg |
| 单位 | 瓶 |
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