(Rac)-PF-184 Hydrate, ≥98%
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| 英文名称 | (Rac)-PF-184 Hydrate |
|---|---|
| CAS | 1187460-81-6 |
| 纯度 | ≥98% |
| 分子量 | 659.64 |
| 外观（性状） | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2years;Insolvent(母液):-20℃，1month;-80℃，6months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| InChIKey | JUOWWGNRWRLBSV-MEKGRNQZSA-N |
| InChI | InChI=1S/C32H32ClFN6O4/c1-31(16-41)14-39(15-32(31，2)17-42)26-12-24(25(33)13-36-26)30(44)37-20-7-3-18-4-10-22-27(29(35)43)38-40(28(22)23(18)11-20)21-8-5-19(34)6-9-21/h3，5-9，11-13，41-42H，4，10，14-17H2，1-2H3，(H2，35，43)(H，37，44)/t31-，32+ |
| PubChem CID | 57519531 |
| SMILES | C[C@@]1(CN(C[C@@]1(C)CO)C2=NC=C(C(=C2)C(=O)NC3=CC4=C(CCC5=C4N(N=C5C(=O)N)C6=CC=C(C=C6)F)C=C3)Cl)CO |
| 描述 | (Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂，具有抗炎活性。((Rac)-PF-184 hydrate is an effective inhibitory factor of inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2).) |
| 靶点 | IKK-2 |
| 通路 | NF-κB |
| 生物活性 | (Rac)-PF-184 hydrate is a potent inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) inhibitor with an IC50 of 37 nM. (Rac)-PF-184 hydrate has anti-inflammatory effects[1]. |
| In Vitro | (Rac)-PF-184 (0.001-10 μM; 1 h) inhibits IL-1β-induced TNF-α in a concentration-dependent manner with maximal efficacies of 94% and relative potencies of 163 nM[1]. |
| In Vivo | (Rac)-PF-184 (0.3-2.5 mg; i.t.; once) blocks neutrophil infiltration and BAL cell cytokine production[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Sommers CD， et al. Novel tight-binding inhibitory factor-kappaB kinase (IKK-2) inhibitors demonstrate target-specific anti-inflammatory activities in cellular assays and following oral and local delivery in an in vivo model of airway inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):377-88. |
| 规格 | 1mg |
| 单位 | 瓶 |
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