Endoxifen Hydrochloride；Z-因多昔芬盐酸盐, ≥98%
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| CAS | 1032008-74-4 |
|---|---|
| 中文名称 | Z-因多昔芬盐酸盐 |
| 英文名称 | Endoxifen Hydrochloride |
| 别名 | EndoxifenHCl |
| 纯度 | ≥98% |
| 分子量 | 409.95 |
| 外观（性状） | Solid |
| 储存条件 | Powder : -20℃, 2 years;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| SMILES | OC1=CC=C(/C(C2=CC=C(OCCNC)C=C2)=C(C3=CC=CC=C3)\CC)C=C1.[H]Cl.[Z] |
| 描述 | 是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。(It is a potent and selective estrogen receptor antagonist.) |
| 靶点 | Estrogen Receptor/ERR |
| 通路 | Endocrinology & Hormones |
| 生物活性 | Endoxifen inhibited the hERG channel protein trafficking to the plasma membrane in a concentration-dependent manner. Endoxifen inhibited the hERG current by direct channel blockage and by the disruption of channel trafficking to the plasma membrane in a concentration-dependent manner. [1] |
| In Vitro | Endoxifen inhibited hERG tail currents at -50mV in a concentration-dependent manner with IC50 values of 1.6μM. The steady-state activation curve of the hERG currents was shifted to the hyperpolarizing direction in the presence of endoxifen.The voltage-dependent inhibition of hERG currents by endoxifen increased steeply in the voltage range of channel activation. The inhibition by endoxifen displayed a shallow voltage dependence (δ=0.18) in the full activation voltage range. A fast application of endoxifen induced a reversible block of hERG tail currents during repolarization in a concentration-dependent manner， which suggested an interaction with the open state of the channel. Endoxifen also decreased the hERG current elicited by a 5s depolarizing pulse to +60mV to inactivate the hERG currents， suggesting an interaction with the activated (open and/or inactivated) states of the channels.[1] |
| 数据来源文献 | [1]. Chae YJ， et al. Endoxifen， the active metabolite of tamoxifen， inhibits cloned hERG potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:1-7. |
| 规格 | 10mg |
| 单位 | 瓶 |
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