CFI-400945, Purity≥98%
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| CAS | 1338806-73-7 |
|---|---|
| 英文名称 | CFI-400945 |
| 别名 | (1R,2S)-2-[3-[(1E)-2-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]甲基]苯基]乙烯基]-1H-吲唑-6-基]-5'-甲氧基螺[环丙烷-1,3'-[3H]吲哚]-2'(1'H)-酮 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 分子量 | 534.65 |
| 外观（性状） | Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD28386170 |
| SMILES | O=C([C@@]12[C@H](C3=CC4=C(C=C3)C(/C=C/C5=CC=C(CN6C[C@@H](C)O[C@@H](C)C6)C=C5)=NN4)C1)NC7=C2C=C(OC)C=C7 |
| 描述 | CFI-400945是一种有效的、选择性的PLK4抑制剂。(CFI-400945 is a potent and selective PLK4 inhibitor.) |
| 靶点 | Polo-like Kinase (PLK) |
| 通路 | Cell Cycle |
| 生物活性 | CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂，Ki值为0.26 nM。[1] |
| In Vitro | CFI-400945是有效的、具有口服活性的抗肿瘤试剂，IC50和Ki分别为2.8 nM和0.26 nM。在CFI-400945的浓度为50 μM时，对PLKs 1-3没有显著的抑制作用。CFI-400945可以显著减弱乳腺癌细胞系以及其他肿瘤细胞系的生长。CFI-400945在细胞中选择性地抑制PLK4，但对其他激酶如AURKB、TRKB、TRKA及Tie2/TEK等（在290种激酶中，只对其中10种激酶具有超过50%的抑制作用）也具有一定活性。CFI-400945所引起的胞质分裂失败和多倍化说明，在癌细胞系中细胞死亡可能部分通过对AURKB的抑制而实现。CFI-400945对PLKs 1-3没有显著抑制作用，IC50s > 50 μM。[2]。经CFI-400945处理过的癌细胞将出现中心粒复制调节异常、有丝分裂缺陷以及细胞死亡[3]。 |
| In Vivo | CFI-400945在乳腺癌移植瘤模型中耐受良好，特别是在具有肿瘤抑制子PTEN缺陷的物种中[2]。在结肠癌小鼠模型中，进行CFI-400945的间歇性口服给药后，能有效地抑制HCT116肿瘤的生长[1]。在口服后，CFI-400945能快速地被吸收，在血浆中达到的最大浓度为0.25-11.68 μg/mL（给药浓度3.75-104 mg/kg）。CFI-400945可抑制很多类型的肿瘤的生长，可能在晚期肿瘤的临床治疗中发挥有效作用。小鼠口服有效剂量的CFI-400945后，CFI-400945在血浆中的水平持久，能在24小时内保持在其EC50（细胞中抑制PLK4自我磷酸化的半最大抑制的浓度）和GI50水平之上。此外，CFI-400945的抗肿瘤活性具有浓度依赖性[3]。 |
| 数据来源文献 | [1] Sampson PB, et al. J Med Chem. 2015, 58(1):147-69. |
| 规格 | 5mg |
| 单位 | 瓶 |
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