CID5721353, Purity≥98%
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| CAS | 301356-95-6 |
|---|---|
| 英文名称 | CID5721353 |
| 别名 | BCL6 inhibitor |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 分子量 | 457.28 |
| 外观（性状） | Light brown to brown Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD00366372 |
| SMILES | O=C(O)C(N(C/1=O)C(SC1=C2C(NC3=C\2C=C(Br)C=C3)=O)=S)CC(O)=O |
| 描述 | CID5721353是一种BCL6抑制剂。(CID5721353 is a BCL6 inhibitor.) |
| 靶点 | Bcl-6 inhibitor |
| 通路 | Apoptosis |
| 生物活性 | 79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。[3] |
| In Vitro | BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平[2]。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞[1]。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能[2]。 |
| In Vivo | 对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响[1]。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略[3]。 |
| 细胞实验 | Animal Models: 注射了BCL6依赖性细胞系（OCI-Ly7和SU-DHL6）并形成了肿瘤的SCID小鼠; Dosages: 50 mg/kg; Administration: i.p.[3] |
| 数据来源文献 | [1] Cardenas MG, et al. Clin Cancer Res. 2017, 23(4):885-893. |
| 规格 | 5mg10mM*1mL in DMSO10mg50mg |
| 单位 | 瓶 |
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