BMS-754807, ≥98%
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| CAS | 1001350-96-4 |
|---|---|
| 含量 | Purity≥98% |
| 英文名称 | BMS-754807 |
| 别名 | BMS754807 |
| 纯度 | ≥98% |
| 分子量 | 461.49 |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : -20℃, 2 years;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD18633202 |
| InChIKey | LQVXSNNAFNGRAH-QHCPKHFHSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H24FN9O/c1-23(21(34)26-15-7-8-18(24)25-13-15)9-3-10-32(23)22-28-20(17-4-2-11-33(17)31-22)27-19-12-16(29-30-19)14-5-6-14/h2,4,7-8,11-14H,3,5-6,9-10H2,1H3,(H,26,34)(H2,27,28,29,30,31)/t23-/m0/s1 |
| PubChem CID | 24785538 |
| SMILES | FC1=CC=C(NC([C@@]2(C)N(C(N=C3NC4=NNC(C5CC5)=C4)=NN6C3=CC=C6)CCC2)=O)C=N1 |
| 描述 | BMS-754807是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂。(BMS-754807 is a potent, reversible insulin-like growth factor 1 receptor/insulin receptor inhibitor.) |
| 靶点 | IGF-1R inhibitor |
| 通路 | Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 生物活性 | BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分别为 6，44，7，4，9和 25 nM[1-4]。 |
| In Vitro | BMS-754807有效抑制广泛的人肿瘤细胞系的生长，IC50值范围为5至365nM。 BMS-754807还抑制人横纹肌肉瘤肿瘤细胞Rh41和人结肠癌Geo的增殖，IC50分别为7和5nM。 BMS-754807显示出对Rh41细胞增殖的抑制活性，IC50为5 nM [1]。 BMS-754807在IGF-Sal细胞系中抑制IGF-1R（IC50 = 13 nM）和下游靶点Akt（IC50 = 22 nM）和MAPK（IC50 = 13 nM）的磷酸化，IC50与抗增殖IC50一致（ 7 nM）在这个细胞系中[2]。 BMS-754807显示针对PPTP细胞系的中值EC50值为0.62μM。四种尤文肉瘤细胞系的中位数EC50小于其余PPTP细胞系的中位数EC50（0.19μM对0.78μM，P = 0.0470）[3]。 BMS-754807（0.25和0.5μM）减少活化的IGF-IR/IR（pIGF-IR/IR），导致两种肺癌细胞系中磷酸化AKT的同时降低。 BMS-754807（0.5μM）还可减少肺癌细胞的伤口闭合并降低ERK磷酸化。 BMS-754807可降低A549和NCI-H358细胞的细胞活力，IC50分别为1.08μM和76μM[4]。 |
| In Vivo | BMS-754807（3.125和12.5mg/kg，po）抑制携带IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠中的肿瘤生长。 BMS-754807抑制选定的上皮组（IGF-1R-Sal，GEO和Colo205），造血（JJN3）和间充质（RD1和Rh41）异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，TGI范围为53％至115％。在高度敏感的Rh41横纹肌肉瘤中，BMS-754807的剂量水平为3.125 mg/kg，每日两次，每日一次，低至6.25 mg/kg。当与人肿瘤细胞系和人异种移植模型中的靶向药物组合时，BMS-754807（25mg/kg）也显示出协同作用[1]。此外，BMS-754807在IGF-Sal肿瘤模型中以3mg/kg的剂量活跃[2]。 BMS-754807（25mg/kg，口服）在32个可评估的实体瘤异种移植物（56％）中的18个中与对照相比诱导EFS分布的显著差异，但是在所研究的ALL异种移植物中没有一个[3]。 |
| 细胞实验 | 细胞在其最佳密度下在补充有10％热灭活的胎牛血清（FBS），10mM Hepes，青霉素和链霉素的RPMI + GlutaMax中生长。通过将细胞暴露于BMS-754807 72小时后将3H-胸苷掺入DNA中来评估细胞增殖。结果表示为IC50，其是与未处理的对照细胞相比抑制细胞增殖50％所需的药物浓度。 |
| 动物实验 | 在实验开始时合并检测有意义反应所需的动物数量，并且每个动物用13号套管针皮下植入肿瘤碎片（约20mg）。允许肿瘤生长至预定大小的窗口（75-200mg;排除该范围之外的肿瘤），并将动物均匀地分配到各种治疗组和对照组。除了在Sal-IGF（与IGF-1R-Sal相同）肿瘤模型中进行的实验之外，每个处理和对照组通常有8只小鼠，其中每个处理和对照组通常有5只小鼠。每只动物的治疗基于个体体重。每天检查处理过的动物的治疗相关毒性/死亡率。在治疗开始前（Wt1）称重每组动物，然后在最后一次治疗剂量（Wt2）后再次称重。体重差异（Wt2-Wt1）提供了治疗相关毒性的量度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Carboni JM, et al. BMS-754807, a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3341-3349. |
| 规格 | 2mg5mg10mM*1mL in DMSO10mg |
| 单位 | 支 |
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