常山酮, ≥98%
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| CAS | 55837-20-2 |
|---|---|
| 中文名称 | 常山酮 |
| 英文名称 | Halofuginone |
| 别名 | 卤夫酮;RU-19110;Tempostatin;empostatin |
| 纯度 | ≥98% |
| 分子量 | 414.68 |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD09834143 |
| EC | EINECS 1806241-263-5 |
| InChIKey | LVASCWIMLIKXLA-LSDHHAIUSA-N |
| InChI | InChI=1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1 |
| PubChem CID | 400772 |
| 货期 | 1-2天 |
| SMILES | O=C1N(CC(C[C@@H]2NCCC[C@H]2O)=O)C=NC3=C1C=C(Cl)C(Br)=C3 |
| 描述 | Halofuginone是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化活性。(Halofuginone is a competitive prolyl-tRNA synthetase inhibitor. Halofuginone has anti-malarial, anti-inflammatory, anti-cancer and anti-fibrosis activities.) |
| 靶点 | prolyl-tRNA synthetase |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| 生物活性 | Halofuginone 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。 |
| In Vitro | Halofuginone通过占据脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酸和tRNA结合口袋竞争性地抑制脯氨酰-tRNA合成酶[1]。在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone的IC50为114.6和58.9nM。在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone对NRF2的IC50分别为22.3和37.2nM。在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone对全球蛋白质合成的IC50分别为22.6和45.7 nM [1]。在KYSE70和A549细胞系中，在Halofuginone存在下NRF2蛋白的量显著降低。在将Halofuginone应用于KYSE70和A549细胞后，NRF2 mRNA水平没有降低，而是增加，表明Halofuginone在转录后水平起降低NRF2蛋白表达的作用。时程研究表明，Halofuginone在治疗12小时内降低了KYSE70和A549细胞中NRF2蛋白的表达[1]。 |
| In Vivo | Halofuginone减弱前交叉韧带横断（ACLT）小鼠的OA进展。使用多次浓度的HF（0.2,0.5,1或2.5mg/kg）在手术后每隔一天注射1个月来确定最佳剂量（1mg/kg体重）。较低浓度（0.2或0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响最小，较高浓度（2.5 mg/kg）可诱导关节软骨中蛋白多糖的丢失[3]。 Halofuginone（0.25mg/kg，腹膜内）降低肿瘤中的NRF2蛋白水平。虽然与载体治疗之间肿瘤体积没有显著变化，但是单独使用卤夫酮（0.25 mg/kg，腹膜内注射，每天）或单独使用顺铂，与单独使用Halofuginone或顺铂治疗相比，Halofuginone和顺铂联合治疗显著抑制了肿瘤体积[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247. |
| 规格 | 5mg |
| 单位 | 瓶 |
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