Adavivint (SM04690) Moligand™, ≥97%

作用机制: CDC 类激酶 2 抑制剂;双重特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A 抑制剂

市场价:¥530.00
商城价:¥451.00
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阿拉丁
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    基本信息
    产品名称 Adavivint (SM04690), CDC 类激酶 2 抑制剂;双重特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A 抑制剂
    品牌 阿拉丁
    货号 A414162
    基本描述
    CAS 1467093-03-3
    分子量 505.55
    分子式

    C29H24FN7O

    英文名称 Adavivint | lorecivivint | 1467093-03-3 | SM04690 | N-(5-(3-(7-(3-Fluorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3-methylbutanamide | Lorecivivint [USAN] | SM-04690 | Adavivint (SM04690) | 42EK42WHI5 | 1467093-03-3 (free base) | N-(5-(3-(7-(3-Fluo
    规格或纯度 Moligand™, ≥97%
    生化机理 Adavivint (SM04690) is a potent and specific inhibitor of canonical Wnt signaling with an EC50 of 19.5 nM for inhibiting the TCF/LEF reporter. It is ∼150- to 500-fold more potent than the other known Wnt inhibitors across multiple cellular assays.
    储存温度

    -20°C储存

    运输条件 超低温冰袋运输
    作用类型 抑制剂
    作用机制 CDC 类激酶 2 抑制剂;双重特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A 抑制剂
    产品介绍

    Information

    Adavivint (SM04690) Adavivint (SM04690) is a potent and specific inhibitor of canonical Wnt signaling with an EC50 of 19.5 nM for inhibiting the TCF/LEF reporter. It is ∼150- to 500-fold more potent than the other known Wnt inhibitors across multiple cellular assays.

     

    Targets

    Wnt

     

    In vitro

    Bone-marrow-derived hMSCs (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-), treated with SM04690, show a dose-dependent decrease in the expression of Wnt pathway genes (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC and AXIN2). M04690 also inhibits the expression of AXIN2, TCF7 and LEF1 in hMSCs and AXIN2 and LGR5 in IEC6 (intestinal stem cells sensitive to Wnt activation) when the Wnt pathway is selectively activated using either Wnt3a or a GSK3β inhibitor, CHIR-99021. SM04690 has minimal effects on the non-canonical Wnt pathway and the BMP pathway. SM04690 protects chondrocytes from catabolic breakdown in vitro.

     

    In vivo

    Intra-articular injection of SM04690 promotes cartilage growth and improves joint health in a rat model of knee osteoarthritis. It decreases cartilage breakdown in vivo.

     

    Cell Research(from reference)

    Cell lines:SW480 cells and hMSCs 

    Concentrations:10, 30 and 100 nM 

    Incubation Time:48 h 

    溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (59.34 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
    DMSO(mg / mL) Max Solubility 30
    DMSO(mM) Max Solubility 59.3413114429829
    Water(mg / mL) Max Solubility <1

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